一种萘苯醚类苯磺酰胺衍生物及其制备方法和用途

	一种萘苯醚类苯磺酰胺衍生物及其制备方法和用途
	陈芬儿 ; 古双喜 ; 张旋 ; 杨柳萌 ; 马晓东 ; 何秋琴 ; 郑永唐
	2011-04-20
专利权人	复旦大学
公开日期	2011-11-02
授权国家	中国
专利类型	发明
摘要	本发明属于医药技术领域,具体为一种萘苯醚类苯磺酰胺类衍生物及其制备方法和用途。所述萘苯醚类苯磺酰胺类衍生物的制备方法包括,以1-萘酚或2-萘酚为原料,与2-碘代-4-取代苯甲醚发生Ullmann反应生成中间体A；中间体A在三溴化硼作用下发生去甲基化反应得到中间体B；中间体B与4-(溴乙酰氨基)苯磺酰胺衍生物在碱作用下生成目标化合物。药理实验结果表明,该类化合物具有显著的抗HIV-1病毒活性,可以有效的抑制HIV-1病毒感染的MT-4细胞的复制,而且较低细胞毒性较低。因此含有该类化合物的组合物可用作治疗艾滋病等相关药物。
主权项	一种萘苯醚类苯磺酰胺类衍生物,其特征在于具有如下结构式(Ⅰ)：其中R1,?R2分别选自氢,?C1~6烷基,C3~7环烷基,被一个或多个卤原子或氰基取代的C2~6烯基,被一个或多个氯原子或氰基取代的C2~6炔基,被一个或多个卤原子或氰基取代的苯基,被一个或多个卤原子或氰基取代的α?萘基或β?萘基,被一个或多个卤原子或氰基取代的杂芳基,以及使?NR1R2构成3~6元含氮杂环的桥接取代基；R3选择氢,卤原子,氰基,硝基,氨基,羟基,被一个或多个卤原子取代的C1~6烷基,被一个或多个卤原子取代的C2~6烯基,被一个或多个卤原子取代的C3~6炔基,被一个或多个卤原子取代的C1~6烷氧基,被一个或多个卤原子取代的C2~6烯氧基或被一个或多个卤原子取代的C3~6炔氧基；R4选择氢,卤原子,氰基,硝基,氨基,羟基,被一个或多个卤原子取代的C1~6烷基,被一个或多个卤原子取代的C2~6烯基,被一个或多个卤原子取代的C3~6炔基,被一个或多个卤原子取代的C1~6烷氧基,被一个或多个卤原子取代的C2~6烯氧基或被一个或多个卤原子取代的C3~6炔氧基；萘环与苯环之间的氧原子连接在萘环的1?位或2?位;R5和R6分别独立的选自氢,卤原子,氰基,羟基,甲酰基,乙酰基,甲酰胺基,乙酰氨基,硝基,氨基,C1~6烷基取代的氨基,被一个或多个卤原子取代的C1~6烷基,被一个或多个卤原子取代的C2~6烯基,被一个或多个卤原子取代的C3~6炔基,被一个或多个卤原子取代的C1~6烷氧基,被一个或多个卤原子取代的C2~6烯氧基或被一个或多个卤原子取代的C3~6炔氧基；m为0~3的整数,n为0~4的整数。
申请日期	2011
专利号	CN102229547A
语种	中文
申请号	201110099552.9
专利代理人	上海正旦专利代理有限公司 31200
文献类型	专利
条目标识符	http://ir.kiz.ac.cn/handle/152453/11619
专题	科研部门_分子免疫药理学（郑永唐）
作者单位	1.复旦大学 2.中国科学院昆明动物研究所
推荐引用方式 GB/T 7714	陈芬儿,古双喜,张旋,等. 一种萘苯醚类苯磺酰胺衍生物及其制备方法和用途. CN102229547A[P]. 2011-04-20.

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