2,4-二取代氨基-6-取代-[1,3,5]三嗪或1,3-嘧啶类化合物、其制备方法、药物组合物及用途

	2,4-二取代氨基-6-取代-[1,3,5]三嗪或1,3-嘧啶类化合物、其制备方法、药物组合物及用途
	蒋华良 ; 沈旭 ; 郑永唐 ; 李剑 ; 柳红 ; 杜丽 ; 杨柳萌 ; 王睿睿 ; 王乙平 ; 陈凯先
	2006-12-22
专利权人	中国科学院上海药物研究所
公开日期	2008-08-20
授权国家	中国
专利类型	发明
摘要	一种新型的2，4-二取代氨基-6-取代-[1，3，5]三嗪或1，3-嘧啶衍生物及其制备方法、药物组合物和其药理用途，其结构通式如式(I)所示，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、A、B、X、Y和Z的定义如说明书中所述。该类化合物与HIV-1整合酶具有很高结合活性，并且在底物竞争测试中能够有效的抑制整合酶对底物的结合。因此该类化合物是较强的HIV-1整合酶抑制剂，有望开发成为新的抗HIV病毒药物。
主权项	1. 一类结构如下式(I)的2,4-二取代氨基-6-取代-[1,3,5]三嗪或 1,3-嘧啶类化合物、其对映异构体、非对映异构体、外消旋体和混合物, 以及其与可药用酸和碱所成的盐 id="icf0001" file="A2006101700240002C1.gif" wi="85" he="75" top= "62" left = "59" img-content="drawing" img-format="tif" orientation="portrait" inline="no"/> 其中： X选自C或N； Y选自O或NH； A选自CH、CH2、N或NH； B选自CH、CH2、N或NH； Z表示原子或原子的基团,其中,所述原子为碳原子或氮原子,所述原子的基团为被选自氢原子、卤素、卤代C1～C3的烷基、C1～C6 的直链或支链烃基、氰基、硝基、氨基、羟基、羟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、C1～C4的烷氧基、巯基、C1～C4的酰基和芳香基Ar的一个基团所取代的碳原子； n为选自0至3的整数；虚线表示单键或双键； R1选自氢、C1～C6直链或支链的饱和或不饱和烃基、C3～C7环烃基、烷酰基RCO、芳香酰基ArCO、烷磺酰基RSO2、芳香磺酰基ArSO2、苄基、芳香基Ar、5～7元芳香杂环(含有1～3个选自氧、硫、氮的杂原子,可被苯基和芳香杂环并合,或被一个或多个选自卤素、C1～ C6直链或支链烃基、氰基、硝基、氨基、羟基、羟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、C1～C4烷氧基、巯基、C1～C4酰基、芳香基Ar 的基团所取代)； R2选自氢、卤素、C1～C6直链或支链烃基、C1～C4直链或支链烷氧基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基,或者为R1Y-基团； R3、R4、R5和R6各自独立地选自氢、C1～C6直链或支链的饱和或不饱和烷基及烷氧基、C3～C7环烃基、苄基、芳香基Ar、5～7元芳香杂环(含有1～3个选自氧、硫、氮的杂原子,可被苯基和芳香杂环并合,或被一个或多个选自卤素,C1～C6直链或支链烃基、氰基、硝基、氨基、羟基、羟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、C1～C4烷氧基、巯基、C1～C4酰基、芳香基Ar的基团所取代)；芳香基Ar可以是苯基、取代苯基(取代基可以是1～4个选自卤素、C1～C6直链或支链烃基、氰基、硝基、氨基、羟基、羟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、C1～C4烷氧基、巯基、C1～C4酰基的基团)、萘基、联苯基。
申请日期	2006
专利号	CN101245051A
语种	中文
申请号	200610170024.7
PCT属性	是
专利代理人	北京金信立方知识产权代理有限公司
文献类型	专利
条目标识符	http://ir.kiz.ac.cn/handle/152453/1803
专题	科研部门_分子免疫药理学（郑永唐）
作者单位	1.中国科学院上海药物研究所 2.中国科学院昆明动物研究所
推荐引用方式 GB/T 7714	蒋华良,沈旭,郑永唐,等. 2,4-二取代氨基-6-取代-[1,3,5]三嗪或1,3-嘧啶类化合物、其制备方法、药物组合物及用途. CN101245051A[P]. 2006-12-22.

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200610170024.pdf（2148KB）	专利		开放获取	CC BY-NC-SA	请求全文